沙利度胺

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分子結構,有左旋右旋同構異形體
用作治癌藥

沙利度胺一種,化學分子之一,一種,學名Thalidomide。今為抗癌藥,然而過去有段時間以反應停出售,藥物造成災難嘅醜聞,各國引以為戒,收緊藥物規例,人稱反應停醜聞。雖然一度停售,然而一直有研究治療其他病。治癌藥就有品名Thalomid,尤其用於治理血癌。另外亦用於醫紅斑狼瘡。隻胺其他名有酞咪脈啶酮沙利竇邁等。

一九五三年瑞士藥廠所發明,本為研究抗生素,後認為無用轉售西德藥廠。藥廠取用研究,並發現對神經抑制之用,一九五七年推出,品名Contergan,唐字寫做反應停。當初藥為安眠藥,治理失眠焦慮緊張,以及害喜,亦即孕吐。喺西德唔使醫生處方就買到。然而藥未有檢驗對孕婦胎兒影響,幾年之間,造成全球卌六國,過萬蘇蝦畸型,無數胎兒流產。一九六〇年醫生見到畸胎數異常之高,而做調查。雖然未知其關係,據觀察關聯好大,一九六一年十一月廿六日,西德下令停售[1]

對畸胎有種種假說,有幾十年研究。去到二〇一〇年得出,有類蛋白質小腦蛋白,沙利度胺會同佢結合,影響胎兒成長。小腦蛋白喺細胞內,標記要消除嘅蛋白質,沙利度胺會騎劫咗佢,貼錯標記去其他蛋白度。然而其藥理要到二〇一八年先至完全解開。沙利度胺,以及同系嘅藥,會造胎兒畸型,唔限於外形,連內在器官都有影響。究其原因,此等藥會影響部份帶轉寫因子。當中發育有關嘅因子SALL4,畀藥干擾,視為要消滅嘅蛋白質,搞到喪失功能,以致胎兒發育不良[2]。之不過實驗常用鼠類,佢小腦蛋白唔會對SALL4有作用,所以用鼠唔會知道有咁反應。由於基因唔同,、以及靈長類,以及會受影響,而就唔受影響。亦顯示動物試藥無事,唔代表人就會無事。

一九六四年,沙利度胺仍禁之際,以色列醫生試用來畀麻瘋病人,減輕佢結構紅斑帶來嘅[3]。效果良好,病人瞓到幾個鐘,而且醒時自己起到身。

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  1. "Sleep drug banned". The China Mail. 1961-11-27. p. 4.
  2. "Thalidomide promotes degradation of SALL4, a transcription factor implicated in Duane Radial Ray syndrome".
  3. Silverman WA (August 2002). "The schizophrenic career of a "monster drug"". Pediatrics. 110 (2 Pt 1): 404–6. doi:10.1542/peds.110.2.404. PMID 12165600.